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沙丁胺醇為選擇性β2 受體激動劑，能有效地抑制組胺等致過敏性物質的釋放，防止支氣管痙攣，適用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、支氣管痙攣、肺氣腫等癥，其劑型有片劑、膠囊劑、氣霧劑及注射劑等。在現代豬肉養殖中被用作瘦肉精，以提高生豬的瘦肉產量。2002 年始，被列為養殖行業違禁藥物，不得在畜禽養殖中添加。